穿心莲内酯，分子式C20H30O5，天然植物穿心莲的主要有效成份，具有，之功效，对与及有特殊，被誉为天然抗生素药物。本品为二萜类内酯化合物，均难溶于水，通常仅能口服给药。

1. 作用

动物实验表明：穿心莲内酯及新穿心莲内酯均有抑制和延缓双球菌或溶血性乙型链球菌所引起的体温升高作用，但穿心莲内酯比新穿心莲内酯的作用较强。

体外实验表明：穿心莲有一定抗HIV作用。

2. 作用　穿心莲内酯对家兔内毒素发热、球菌或溶血性链球菌所致发热有不同程度的作用。穿心莲甲、乙、丙、丁素对伤寒、副伤寒菌苗所致发热家兔或 2,4-二硝基苯酚所致发热大白鼠的作用依次减弱。

3. 作用　穿心莲甲、乙、丙、丁素均有不同程度的作用,1g/kg 灌服能抑制二甲苯或醋酸所致小鼠皮肤或腹腔通透性的增高，减少 Selye肉芽囊中巴豆油所致急性渗出液量，但对肉芽组织增生无明显影响。能抑制蛋清性大鼠脚肿的发展，但切除肾上腺后作用消失。丁素的作用*，丙素、甲素、乙素次之。

4. 对机体的影响　有报道认为，穿心莲可能对的某些环节有作用。其水煎剂在体外能提高人白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力，口服穿心莲能使人对旧结核菌素所致的皮肤延缓型超敏反应增强。穿心莲制剂新炎得平（内含酯和酮），可提高小鼠血清溶菌酶水平，增强腹腔巨噬细胞和中性粒细胞的吞噬能力。连续给家兔或小鼠以穿心莲内酯磺化物，可明显增加外周血吞噬细胞对球菌或金黄色葡萄球菌的吞噬能力，穿心莲甲素注射液及喜炎平注射液亦能增强吞噬细胞功能。脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对 2,4-二硝基氯苯所致小鼠迟发型超敏反应也有。

5 抗生育作用　穿心莲。穿心莲口服能使小鼠避孕、孕兔。水煎剂腹腔注射对小鼠的着床、早孕、中孕、晚孕等不同时期均有显著的中止作用。肌注、皮下注射、灌服、腹腔注射、注射及宫腔内注射均能产生效果，其中以腹腔、和宫内注射效果*。宫腔内注射，用量既小，效果又佳。若将外源性孕酮或黄体生成素释放、激素(LH-RH)与穿心莲同时注射，则可防止，这提示，穿心莲可能有对抗体内孕酮的作用，从而引起。有人认为，穿心莲对体外培养的胎盘绒毛滋养层细胞的生长有一定的。研究表明：穿心莲内酯的一些半合成衍生物亦有不同程度的效果，脱水穿心莲内酯衍生物-穿-4对小鼠和大鼠均有良好的作用，是值得进一步研究的一个避孕新药，该药对胎盘滋养叶细胞有显著的影响，可使胎盘绒毛萎缩、细胞数目减少，合体细胞和朗罕细胞消失、间质出血。

6. 利胆作用　穿心莲对大鼠有利胆作用，并可增加大鼠肝重，缩短环己*钠所致之睡眠时间。穿心莲内酯预先给药能对抗四氯化碳、D-半乳糖胺和乙酰胺基酚造成的肝毒性作用，能分别显著降低 SGPT、SGOT、SALP、HTG 水平。有报道指出，穿心莲的甲醇浸膏有毒性，可促进*大鼠的死亡。

7. 　脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯对W256移植性有一定的。脱水穿心莲内酯二琥珀酸半酯氢钾制成精氨酸复盐（简称穿琥氨酸），不论大、中、小剂量，且随剂量的增加而作用增强，抑瘤效果确实、稳定。体外实验证明：穿心莲对培养的细胞 DNA 合成有。

8. 其他作用　炎琥宁及穿琥宁注射液，能缩短*钠对小鼠的潜伏期、延长时间，并能使阈下量的*钠引起。

穿心莲内酯可增加肾上腺皮质功能，穿心莲甲、乙、丙、丁素在较大剂量时可使幼年小鼠胸腺萎缩。