柑橘黄酮,主要存在于柑橘属植物果实的外皮中( 包括外果皮,囊膜,柑橘作为中药材常入药在中国有数对于柑橘黄酮的生物活性及*活性的研究已日益柑橘黄酮根据黄酮结构命名大致可分成类: 黄酮苷类,如柚皮新橙皮苷等; 多甲氧基黄酮,如川橙蜜橘黄素。
其中,橙皮苷辅助药物用于,与地奥明联合使用,体内和体外的研究结果都显示出明显的保护作用; 与柚皮苷联合使用,具有以及*的效用; 还有临床研究表明其可以减轻妇女期。
近来多甲氧基黄酮的研究也日益增多,例如: 川陈皮素有拮抗,C型病毒等。柑橘黄酮具有*活性,其显著的*作用随着研究成果的不断报道得到了证实。涉及到的种类繁多,例如: 人淋巴细胞、、、、*癌、等。
体外试验表明不同的柑橘黄酮对不同的细胞均有较好的特异性。例如: 川陈皮素对Hela细胞、THP-1细胞、Colon26细胞、S180细胞具有较好的; 橙皮苷对THP-1细胞、P388细胞、SNIU-668细胞明显; 对BEL-740,Bcap37,SW1990,KB-3-1细胞,异鼠李素的较好。体内试验表明川陈皮素能够抑制小鼠的转移,抑制S180细胞的生长,抑制Lewis的生长和转移,抑制小鼠B16的生长; 川陈皮素和桔红素联合使用对小鼠WEHI3B(JCS) 细胞的较高; 橙皮苷对诱导发生的具有抑制其诱癌作用的效果。关于柑橘黄酮*作用的机制研究逐渐深入,目前主要运用到的技术有Hoechst荧光检测染色体聚集和凋亡小体的产生,流式细胞仪检测细胞凋亡,凝胶电泳检测DNA的断裂,免疫印迹法Western blot检测细胞凋亡调控蛋白Bcl-2与BAX等,以及检测Caspase-3的活性等。这些方法提供了研究其作用机理的科学依据,例如柚皮苷能够激活Caspase-3活性,抑制P-糖蛋白表达,提高细胞对药物的敏感性; 川陈皮素直接抑制MEK活性,从而抑制ERK磷酸化,抑制MMP表达,达到*作用; 陈皮素抑制NF-κB活性,使其不能与DNA结合,从而抑制RCS产物产生。[1]