虫草素学名为3′-脱氧腺苷,是从蛹虫草中提取出来的一种天然生物活性物质。虫草素的分子式为CsHyON,相对分子质量为251.25,能溶于水,乙醇,虫草素为含氮配糖体的核酸衔生物,属嘌呤类生物碱。虫草素是一种核甙类新药.20 世纪70 年代被发现有、抗和抑制mRNA 翻译的作用:20 世纪90 年代研究发现,添加腺甙脱氨酶(adenosine dea minase,ADA)抑制剂对其的表达起着重要作用。虫草素能干扰基因细胞RNA 和DNA 的合成,等不正常细胞的分裂,并能作为区别细胞中不同的RNA 聚合酶的工具;同时,虫草素还表现出极强的、抗HIV- I 型病毒和选择性抑制梭菌的活性,引起医药学界的高度重视,虫草素在美国作为、新药已经进人三期临末床。 [1]
虫草素(Cordycepin) 是腺苷的类似物。1951年,德国的Cunningham等从蛹虫草的培养滤液中分离发现虫草素。虫草素在野生冬虫夏草中的含量极微,现在研究所用的虫草素一般均是从发酵的蛹虫草中提取的。目前国内天然提取(发酵)来源的纯度大于99%的虫草素已经可以商业化生产。
溶于水、热乙醇和甲醇,不溶于苯、* 和氯仿 )。 [2]
获取虫草素的办法不外乎三条途径:从天然虫草中提取、人工合成和通过生物工程的方法从北虫草 组织液中提取。
化学合成目前处于探索阶段,国外有报道虫草素能够人工合成,但过程复杂且产量极低,因此如何提高蛹虫草中虫草素的含量并实现虫草素的工业化生产,是目前国内外研究的主要方向
天然虫草资源稀缺,价格昂贵,含量甚微,很难成为主要原料。人工合成虫草素虽然在上个世纪六十年代我国曾有报道,但由于合成的起始原料较贵或设备投入巨大或产业化工艺缺失或总收率太低或合成工艺技术无法重复,迄今难以实现产业化。因此,通过生物工程的方法,从人工培育的虫草子实体中提取虫草素,是实现虫草素作为药物产业化生产的最可行的途径。
目前国内虽然有几家企业能生产虫草子实体,由于工厂化大规模培育和提取纯化的关键技术尚未突破,其产品的虫草素含量很低,难以为虫草素开发新药,并实现产业化提供原料药的保障。黑龙江帅亿新能源开发有限公司蛹虫草人工培育、菌种驯化 方面已取得了较为显著的成绩,培育的北虫草子实体中虫草素含量稳定地高达1%以上,在国内外居于*地位。在虫草素提取与纯化方面也取得明显的成果,其制备工艺已经达到大批量工业化水平,虫草素纯度达98.8%以上,处于国际*水平。
1、虫草素的提取方法:以蛹虫草为材料采用超声波水提法 、超声波醇提法、水热回流法和醇热回流法4 种提取方法选择虫草素*提取方法,用正交试验方法考察水热回流法中提取温度、提取次数、提取时间、料液比4个因素对虫草素提取效率的影响,确定水热回流法是提取虫草素的*提取方法,其*工艺条件为:用10倍量的水于80℃热回流提取3次每次90 min。
2、虫草素的分离纯化 方法:车振明等[26]经过对蛹虫草子实体及培养基的粉碎、石油醚脱脂、80℃~85℃水浴12 h、调节等电点 沉淀、732-NH4离子交换树脂 的分离、浓缩、4摄氏度下低温结晶,得到一定纯度的虫草素晶体。陈顺志等[27]以蛹虫草人工培养后的发酵物为原料,采用超临界技术 萃取核苷类有效成分,并以乙醇等作为夹带剂 减压分离获得核苷多组份及单体。Cunnigham等[4]将虫草菌培养液经过滤后用活性炭吸附 ,再经过洗脱液洗脱和浓缩,得到虫草素晶体。
2012年新的专利技术《一种虫草素的提取技术》使得虫草素的提取纯度达到了99.99%。该专利采用虫草素发酵液减压浓缩,超声提取等方式,进一步提高了提取率,节省了提取时间,增加了纯度。 [
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